Penicilīns ir pasaulē pirmā antibiotika. Penicilīnam piemīt baktericīda iedarbība, tāpēc to lieto bakteriālu infekciju ārstēšanā. Pirms penicilīna atklāšanas infekcijas slimības izraisīja simtiem miljonu cilvēku nāvi un smagas komplikācijas. Penicilīna ieviešana ir mainījusi ārstēšanu. Pārbaudiet, kāda ir penicilīna iedarbība, kādas ir antibiotikas, kas satur penicilīnu, kādas ir penicilīna lietošanas blakusparādības un kontrindikācijas?
Penicilīns , īpaši penicilīni, ir vecākā antibiotiku grupa, ko ražo suku sēnītes. Ir dabiskie penicilīni, kas iegūti biosintēzes ceļā (atsevišķi preparāti atšķiras galvenokārt darbības laikā), un daļēji sintētiskie penicilīni, kas kvalitatīvi atšķiras no dabiskajiem penicilīniem pēc darbības apjoma vai rezistences pret baktēriju enzīmu darbību. Papildus dabiskajiem un daļēji sintētiskajiem penicilīniem šajā penicilīnu grupā ietilpst arī β-laktamāzes inhibitori, kas veido kombinētus preparātus ar penicilīniem, pateicoties kuriem tie atbalsta to antibakteriālo darbību.
Penicilīns - penicilīnu saturošas antibiotikas
| Dabīgie penicilīni | Daļēji sintētiskie penicilīni | Penicilīni kombinācijā ar β-laktamāzes inhibitoriem |
|
- karbenicilīns- karindacilīns- karfecilīns-tikarcilīns
- azlocilīns- mezlocilīns- piperacilīns- apalcilīns
|
|
Penicilīns - darbība un pielietojums
Penicilīns kavē baktēriju šūnu sienas veidošanos. Tā rezultātā baktērijas nespēj vairoties, un tās mirst. Sakarā ar to, kapenicilīnampiemīt šisefekts , tas ir konstatējislietotubakteriālu infekciju ārstēšanā
1. Dabīgie penicilīni
Tie ir dabiski pelējuma produkti (Penicillium notepad un P. chrysogenum), un tiem ir salīdzinoši šaurs pretmikrobu spektrs. Dabiskie penicilīni ir aktīvi galvenokārt pret grampozitīvām baktērijām (streptokokiem, stafilokokiem, pneimokokiem un anaerobajiem baciļiem) un tikai pret dažām gramnegatīvām baktērijām. Enterokoki ir rezistenti pret šīs klases antibiotikām.
Indikācijas prokaīna benzilpenicilīna lietošanai ir:
Penicilīns ir tablešu veidā, pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozām/intramuskulārām/infūzijas injekcijām
- streptokoku infekcijas (piemēram, stenokardija, tonsilīts, deguna blakusdobumi, plaušas)
- reimatisko slimību profilakse
- difterijas, gonorejas, sifilisa nesējs
- bakteriāla endokardīta gadījumā
- strutojošu komplikāciju gadījumā pēc operācijas
- pēc dzemdībām
Benzatīna benzilpenicilīnam ir līdzīgas indikācijas, ar nosacījumu, ka akūtu vai smagu infekciju gadījumā pirms tā ievadīšanas vienmēr jāveic ārstēšana ar benzilpenicilīnu.
Citi dabiskie penicilīni ir kālija benzilpenicilīns un fenoksimetilpenicilīns (fenoksimetilpenicilīns).
Vērts zinātPenicilīna tabletes bez receptes?
Penicilīns ir tikai recepšu antibiotika. Jūs nevarat saņemt penicilīna tabletes vai kādu citu formu bez receptes.
2. Pussintētiskie penicilīni
Daļēji sintētiski penicilīni ar šauru darbības diapazonu:
- izoksazola penicilīni (oksacilīns, kloksacilīns, dikloksacilīns, flukloksacilīns, nafcilīns) - tiek izmantoti galvenokārt stafilokoku izraisītu infekciju ārstēšanai, izturīgi pret dabiskajiem penicilīniem, jo tiem piemīt antibakteriāla iedarbība pret dabiskajiem penicilīniem un rezistence pret stafilokokiem ). Tomēr tiem nav antibakteriālas aktivitātes pret gramnegatīvām nūjiņām un enterokokiem
Penicilīns, lai gan tas ir pirmā antibiotika un joprojām ir ideāls, tomēr nav efektīva antibiotika pret visu veidu mikroorganismiem.
Plaša spektra daļēji sintētiskie penicilīni :
- aminopenicilīni - cīnās ar streptokokiem(pneimokoki un enterokoki), gonoreja, coryneus, difterija, Sibīrijas mēris, enterobaktērijas, gaišas spirohetas, kas izraisa sifilisu un baktērijas, kas izraisa Laima slimību. Tās ir izvēles zāles, piemēram, akūta bronhīta ārstēšanai. Amoksicilīns (Amoxicillinum) pašlaik ir vissvarīgākais aminopenicilīns, ko izmanto medicīnā
- karboksipenicilīni, piemēram, tikarcīns, cita starpā ir efektīvi pret zilās eļļas baktērijām,Proteusun Escherichia coli
- ureidopenicilīni (acilaminopenicilīni) - ureidopenicilīnu (azlocilīnu, mezocilīnu un piperacilīnu) antibakteriālā darbība ir ļoti plaša un aptver aminopenicilīnu un karboksipenicilīnu darbības diapazonu. Cita starpā ir norādītas to lietošanas indikācijas smagas elpceļu, žults ceļu, urīnceļu infekcijas, meningīts
- amidinopenicilīni - darbojas galvenokārt pret gramnegatīviem mikroorganismiem, tai skaitā: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella un citiem. Šīs antibiotikas neuzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un pēc to lietošanas ātri veidojas rezistence. Var izrādīties efektīvs urīnceļu infekciju gadījumā pēc parenterālas ievadīšanas
3. Penicilīni kombinācijā ar β-laktamāzes inhibitoriem
Penicilīni kombinācijā ar β-laktamāzes inhibitoriem ir efektīvāki un tiem ir visplašākais antibakteriālās aktivitātes diapazons.
Vērts zinātPenicilīns - devas
Penicilīna deva ir atkarīga no konkrētā pacienta veida un vecuma. Piemēram, fenoksimetilpenicilīna (pazīstama kā Ospen) deva ir šāda: bērniem parasti 50 000-100 000 SV / kg / dienā 2-3 devās. nodaļa Pusaudži un pieaugušie - 3 000 000-4 500 000 SV / dienā 2-3 devās. nodaļa Gan pieaugušajiem, gan bērniem zāļu dienas deva nedrīkst būt mazāka par 25 000 SV/kg ķermeņa svara.
Penicilīns - plusi un mīnusi
Galvenās penicilīnu priekšrocības ir: zema orgānu toksicitāte, laba baktericīda iedarbība, laba iekļūšana orgānos un audos (īpaši, ja tie ir iekaisuši), savukārt trūkumi ir augsta jutība pret β-laktamāzēm (tie ir baktēriju enzīmi, kas iznīcina saites antibiotikas molekulā), ātra izvadīšana no sistēmas (nepieciešamība pēc biežas dozēšanas), kā arī alerģisku reakciju iespējamība.
Penicilīna alerģijas attīstības vieglums ir viens no svarīgākajiem to lietošanas ierobežojumiem. Alerģiskas reakcijas (eritēma, nātrene, drudzis, locītavu sāpes) to spēka dēļ var būt ļoti bīstamas un pat izraisīt anafilaktisku šoku un pacienta nāvi. Tāpēc pirms penicilīnu lietošanas,īpaši intravenozi, jāveic alerģijas testi.
Penicilīns - kontrindikācijas
Penicilīnu nedrīkst lietot paaugstinātas jutības gadījumā un pacientiem ar alerģiju pret šīs grupas zālēm
Alerģija pret cefalosporīniem (pacientiem, kuriem ir alerģija pret cefalosporīniem, var būt arī paaugstināta jutība pret penicilīnu - krusteniska alerģija).
Perorāla penicilīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, kas izraisa pastāvīgu caureju vai vemšanu samazinātas penicilīna uzsūkšanās dēļ.
Turklāt esiet uzmanīgi ar pacientiem:
- pret bronhiālo astmu
- ar paaugstinātu jutību pret citām zālēm
- ar interviju par alerģiskām slimībām
- ar nieru mazspēju
- ar sirds mazspēju
- lietojat diurētiskos līdzekļus vai zāles, kas satur kāliju
Penicilīns un grūtniecība
Labdien, man pašlaik tiek veikta ārstēšana ar antibiotikām. Es lietoju divas penicilīna antibiotikas (Calvepen 666 un Floxapen 500 mg). Abi nav pieejami Polijā – es dzīvoju Īrijā. Pastāv iespēja, ka esmu stāvoklī. Vai šāda veida penicilīna antibiotikas var kaitēt auglim?
MD Barbara Grzechocińska, ginekoloģe - dzemdību speciāliste: Penicilīna antibiotikas var ievadīt grūtniecības laikā.
Penicilīns - blakusparādības
Imūnās sistēmas traucējumi:
- superinfekcijas ar rezistentām baktērijām vai raugiem
- izvirdumi (makulopapulāri izsitumi līdz eksfoliatīvam dermatītam)
- nātrene
- drudzis
- drebuļi
- locītavu sāpes
- tūska, tostarp balsenes tūska, angioneirotiskā tūska
- serumslimībai līdzīgas reakcijas
Ir ziņots arī par anafilaktisku šoku ar kolapsu, anafilaktoīdām reakcijām (bronhiālo astmu, purpuru, kuņģa-zarnu trakta simptomiem).
Gremošanas sistēmas traucējumi:
- slikta dūša
- caureja
- vemšana
- pilna vēdera sajūta
- ar antibiotikām saistīts kolīts
- pseidomembranozais enterīts
- hepatīts
- holestātiskā dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
- iekaisuma infiltrāti injekcijas vietā (ja antibiotika tiek lietota intramuskulāri)
- stomatīts
- glosīts
- melna spalvaina mēle
Ir ziņots arī par eritēmumultiforms, eksfoliatīvs dermatīts. Ir ziņots par parestēziju, lietojot ilgstoši.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
- eozinofilija
- hemolītiskā anēmija
- leikopēnija (b alto asinsķermenīšu skaita samazināšanās)
- trombocitopēnija (trombocitopēnija - asins trombocītu trūkums)
- agranulocitoze
- neitropēnija
- koagulācijas traucējumi
Nervu sistēmas traucējumi
- neiropātija (ja lielas penicilīna devas ievada parenterāli)
- krampji (īpaši pēc lielu devu vai fenoksimetilpenicilīna ievadīšanas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem)
Nieru un urīnceļu traucējumi
- nefropātija (ja penicilīnu parenterāli ievada lielās devās)
- intersticiāls nefrīts
Hoigné sindroms – ir periodisks neiroloģisko simptomu komplekss, kas rodas pēc nejaušas prokaīna penicilīna injekcijas asinsvadā. Šie simptomi ietver nemiers, trauksme, psihomotorais uzbudinājums, paātrināta sirdsdarbība, apziņas traucējumi, galvassāpes, reibonis, slikta dūša, tahikardija, cianoze, parēze, parestēzija (tirpšana un nejutīgums), halucinācijas.
Penicilīns – zāļu mijiedarbība
Penicilīns ir pretstats antibiotikām, piemēram, tetraciklīniem, makrolītiem, linkozamīdiem, sulfonamīdiem un hloramfenikolam, tāpēc tos nedrīkst lietot kopā.
Antacīdi negatīvi ietekmē penicilīnu uzsūkšanos, tie samazina arī to baktericīdo iedarbību.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi palielina to koncentrāciju asinīs.
Penicilīni ar plašu iedarbības spektru samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti, tāpēc, vienlaikus lietojot abas zāles, vēlams izmantot alternatīvas kontracepcijas metodes
Vērts zinātPenicilīna vēsture
Pirms penicilīna ēras ārsti cīnījās ar infekcijas slimību apkarošanas problēmu tā, lai iznīcinātu baktērijas, taču tā, lai tas būtu drošs cilvēka ķermenim. 1928. gadā Flemings, audzējot baktērijas savā laboratorijā, nejauši atklāja penicilīnu. Sakārtojot kultivēšanas traukus, viņš pamanīja augošu pelējuma koloniju, kas nogalināja baktērijas. Vēlāk viņš veica papildu eksperimentus, taču viņam nebija naudas, lai šīs vielas patentētu. Tikai 10 gadus vēlāk viņi kopā ar Hovardu V alteru Floreju un Ernstu Borisu Čeinu izdalīja aktīvo vielu, un gadu vēlāk sāka ražot antibiotiku. In1945. gadā viņiem tika piešķirta Nobela prēmija. Penicilīna atklājējs Aleksandrs Flemings nomira 1955. gada 11. martā no sirdslēkmes. Līdz mūža beigām viņš teica: "Daba ražoja penicilīnu, es tikai to atklāju."
Penicilīns un citas antibiotikas - nepareiza lietošana var izraisīt zāļu rezistenci
Avots: lifestyle.newseria.pl