Sulfonamīdi ir sintētiskas zāles ar antibakteriālu darbību. Tās bija pirmās šāda veida vielas, kas tika ieviestas medicīnā. Pašlaik ārsti tos izraksta arvien retāk, jo ar tiem saistītas biežas alerģiskas reakcijas. Tomēr joprojām populāri ir daudzkomponentu preparāti, kas satur šos ķīmiskos savienojumus savā sastāvā. Kas ir jāzina par sulfonamīdiem?

Saturs:

  1. Sulfonamīdi - darbības mehānisms
  2. Sulfonamīdi - atklājumu vēsture
  3. Pašlaik medicīnā izmantotie sulfonamīdi
  4. Sulfonamīdi - blakusparādības
  5. Kotrimoksazols - trimetoprima un sulfametoksazola kombinācija
  6. Kotrimoksazols - lietošanas priekšrocības
  7. Kotrimoksazols - kontrindikācijas lietošanai

Sulfonamīdiir grupa, kas ietver visas ārstnieciskās vielas, kuru struktūrā ir sulfamīda grupa. Parasti šo nosaukumu lieto, lai apzīmētu šīs konkrētās ķīmiskās dabas antimikrobiālo līdzekļu kopumu. Ir arī pretkrampju līdzekļi un diurētiskie līdzekļi (tiazīdi), kas pēc savienojuma struktūras ir klasificēti kā sulfonamīdi.

Neskatoties uz to antibakteriālo aktivitāti, sulfonamīdus parasti nesauc par antibiotikām. Šis nosaukums tradicionāli ir rezervēts vielu grupām, kuru ķīmiskā struktūra ir iegūta no mikroorganismu radītiem savienojumiem. Šī iemesla dēļ sulfonamīdi, kas ir pilnībā sintētiskas narkotikas, tiek klasificēti kāķīmijterapija .

Šīs grupas antibakteriālās vielas medicīnā izmanto arvien retāk. Tas ir saistīts ar sulfa alerģijas izplatību.

To lietošana ir saistīta arī ar diezgan bieži sastopamām blakusparādībām. Šī iemesla dēļ šāda veida zāles ārsti izraksta piesardzīgi. Tomēr sulfonamīdiem ir dažas priekšrocības.

Īpaši svarīga ir to zemā cena. Tas padara šāda veida preparātus joprojām populārus pretmikrobu medikamentus jaunattīstības valstīs.

Sulfonamīdi - darbības mehānisms

Sulfonamīdu darbības pamatā ir fakts, ka tie selektīvi izjauc vielmaiņas procesus baktēriju šūnās, vienlaikus nekaitējot cilvēkiem. Šīs zāles ir enzīmu inhibitoriDHPS, kas nepieciešams folijskābes sintēzei. Rezultātā tā ražošana tiek bloķēta.

Cilvēka šūnām nav spēju sintezēt folijskābi. Mūsu organismā tas pilda vitamīna lomu, t.i., savienojumu, kas mums jānodrošina ar pārtiku. Savukārt baktērijas pašas to ražo. Šī iemesla dēļ folijskābes sintēzei nepieciešamā enzīma bloķēšana kaitē mikroorganismiem, kuriem ir augsta drošība attiecībā pret mūsu ķermeņa šūnām.

Folijskābe ir viela, kas ir būtiska DNS replikācijas procesā. Ja tas ir deficīts, šūnas nevar dalīties. Bloķējot tā sintēzi, sulfonamīdi kavē arī baktēriju vairošanos. Šo darbību sauc par bakteriostatisku. Šīs zāles nespēj iznīcināt mikroorganismus.

Sulfonamīdi - atklājumu vēsture

Sulfa zāles bija pirmās atklātās antibakteriālās vielas. Viņi tika plašā mērogā iepazīstināti ar medicīnas jomu un pavēra ceļu antibiotiku revolūcijai medicīnā. Pirmais sulfonamīds tika ieviests medicīnā ar tirdzniecības nosaukumu Prontosil.

Eksperimenti, kuru rezultātā tika laists klajā pirmās sulfas zāles, sākās 1932. gadā Bayer laboratorijās. Pētnieku grupa pieņēma, ka darvas krāsvielas, kurām ir spēja saistīties ar baktērijām, var izmantot, lai cīnītos pret tām cilvēka organismā.

Pēc gadiem ilgi neauglīgiem izmēģinājumiem un kļūdām saistībā ar simtiem vielu, Gerhards Domagka un viņa kolēģi apstiprināja noteiktas sarkanās krāsas darbību. Savienojumam bija spēja inhibēt dažas bakteriālas infekcijas pelēm.

Prontosil, kā viela tika nosaukta, bija pirmais atklātais medikaments, kas spēj ārstēt dažādas bakteriālas infekcijas organismā. Tas bija efektīvs, cita starpā, pret streptokokiem. Pētnieki nesaistīja tā darbību ar sulfamīda struktūras klātbūtni.

Interesanti, ka pašam savienojumam nebija nekādas ietekmes pret baktērijām uz laboratorijas stikla traukiem. Pretmikrobu iedarbība bija redzama tikai dzīvo dzīvnieku un cilvēku organismos. Tas samulsināja zinātniekus, jo šiem rezultātiem nebija racionāla izskaidrojuma.

Vēlākajos gados pētnieku grupa, kuru vadīja Ernests Furno no Pastēra institūta, atklāja, ka ārstēšanā ievadītā krāsviela bija priekšzāles. Tas nozīmē, ka šī viela mūsu organismā piedzīvo vielmaiņas izmaiņas, kā rezultātā veidojas reālas aktīvas zāles.

Prontosils dzīvnieku organismos no savas struktūras atbrīvoja niecīgu bezkrāsainu molekulu ar struktūrusulfonamīds. Tieši viņai bija spēja kavēt baktēriju vairošanos.

Sulfa narkotikām bija svarīga loma Otrā pasaules kara pirmajos gados. Viņi izglāba desmitiem tūkstošu pacientu dzīvības. Amerikāņu karavīriem tika izsniegta pirmās palīdzības aptieciņa, kurā bija pulverveida ķīmijterapijas līdzeklis ar norādījumu apkaisīt katru atvērto brūci.

Tiek uzskatīts, ka sulfonamīdi bija atbildīgi par Vinstona Čērčila un prezidenta Franklina Rūzvelta dēla turpmāko dzīvi.

Pašlaik medicīnā izmantotie sulfonamīdi

Šīs zāļu grupas daudzo blakusparādību dēļ pašlaik medicīnā tiek izmantoti daži sulfonamīda savienojumi. Mēs varam uzskaitīt šādas zāles:

  • salazopirīnu lieto čūlainā kolīta gadījumā
  • ko-trimoksazols - preparāts, kas satur sulfometoksazolu un trimetoprimu, kas ir viela ar atšķirīgu darbības raksturu
  • sudraba sulfadiazīns, ko izmanto kā ziedi inficētu apdegumu brūču ārstēšanai

Sulfonamīdi - blakusparādības

Lietojot sulfonamīdus, blakusparādības rodas aptuveni 3% no kopējās pacientu populācijas. Tas ir ļoti liels procents. Dažām pacientu grupām šo zāļu lietošanas neērtības ir daudz biežākas.

Cilvēkiem ar HIV nevēlamo blakusparādību biežums pēc sulfonamīdu ievadīšanas ir aptuveni 60%.

Sulfonamīdi var izraisīt dažādas nevēlamas reakcijas, tostarp:

  • urīnceļu traucējumi
  • asinsrades traucējumi, kas saistīti ar kaulu smadzeņu bojājumiem
  • paaugstinātas jutības reakcijas
  • kuņģa-zarnu trakta problēmas, piemēram, anoreksija, slikta dūša vai vemšana
  • nefrotoksiska iedarbība
  • nervu iekaisums, kas izraisa ataksiju, halucinācijas, depresiju un psihozi

Lielu sulfonamīdu devu lietošana var izraisīt smagu alerģisku reakciju. Nopietnākās no tām ir klasificētas kā smagas zāļu izraisītas ādas reakcijas (SCAR). Tie ietver tādus nopietnus stāvokļus kā

  • Stīvensa-Džonsona sindroms
  • toksiska epidermas nekrolīze

Šīs ir medicīniskas situācijas, kas nopietni apdraud pacienta dzīvību.

Zāļu alerģija - zāļu alerģiju cēloņi, simptomi un ārstēšana

Pastāvīga zāļu eritēma: cēloņi, simptomi, ārstēšana

Kotrimoksazols - trimetoprima un sulfametoksazola kombinācija

Sulfonamīdi ir zāles, kuras attīstītajās valstīs ārsti izraksta reti. Divkomponentu preparāts, kotrimoksazols, joprojām bauda zināmu popularitāti, pateicoties tā efektivitāteisagatavošana. Tirdzniecības nosaukumi ir Bactrim vai Biseptol.

Nosaukums kotrimoksazols apraksta trimetoprima un sulfametoksazola kombināciju. Abas šīs vielas ir bakteriostatiskas ķīmijterapijas zāles.

Lietojot kopā, vienā preparātā, tiem ir ievērojami lielāks ārstnieciskais efekts nekā tiem, kas tiek ievadīti atsevišķi. Tas ir tāpēc, ka šīs zāles kavē citus folijskābes sintēzes ceļa posmus. Pateicoties tam, viņi savstarpēji uzlabo viens otra darbību.

Vielas saturs preparātā ir proporcijā viens (trimetoprims) pret pieci (sulfametaksazols). Pateicoties šai sastāvdaļu koncentrācijai, pēc uzsūkšanās organismā tās sasniedz koncentrāciju asinīs un audos, kas nepieciešama maksimālai abu zāļu sinerģiskai iedarbībai.

Kotrimoksazolu lieto dažāda veida bakteriālu infekciju ārstēšanai. Biežu indikāciju piemēri:

  • urīnceļu infekcijas
  • ādas infekcijas ar meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus (MRSA)
  • ceļotāju caureja
  • elpceļu infekcijas
  • sasodīts

Kotrimoksazols - lietošanas priekšrocības

Kotrimoksazolu (Biseptolu) var ievadīt gan iekšķīgi, gan intravenozi.

Šis preparāts ir iekļauts Pasaules Veselības organizācijas (PVO) būtisko zāļu sarakstā. Tās priekšrocība ir augstā pieejamība un zemā cena.

Kotrimoksazols ir efektīvs pret daudziem mikroorganismiem, tostarp: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafnijaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoksazols - kontrindikācijas lietošanai

  • paaugstināta jutība pret trimetoprimu vai sulfonamīdiem
  • grūtniecība - īpaši trešajā trimestrī
  • smaga aknu mazspēja
  • būtiski bojājumi aknu parenhīmā
  • dzelte
  • nopietni hematoloģiski traucējumi
  • smaga hroniska nieru mazspēja

Preparātu nedrīkst dot jaundzimušajiem pirmajās 6 dzīves nedēļās.

Par autoruSāra Janovska, farmācijas maģistreStarpdisciplināro studiju doktorantsdoktora studijas farmācijas un biomedicīnas zinātņu jomā Ļubļinas Medicīnas universitātē un Biotehnoloģijas institūtā Bjalistokā.Absolvējusi farmācijas studijas Ļubļinas Medicīnas universitātē ar specializāciju augu medicīnā. Maģistra grādu ieguvusi, aizstāvot darbu farmaceitiskās botānikas nozarē par divdesmit sūnu sugu ekstraktu antioksidanta īpašībām. Šobrīd savā pētnieciskajā darbā viņš nodarbojas ar jaunu pretvēža vielu sintēzi un to īpašību izpēti uz vēža šūnu līnijām. Divus gadus viņa strādāja par farmācijas maģistrantu atvērtā aptiekā.

Lasīt vairāk šī autora rakstus

Kategorija:

Veselība