Sulpirīds pieder pie netipisku neiroleptisko līdzekļu grupas. Papildus oficiālajam lietojumam, kas norādīts drošības datu lapā, tam ir arī neatbilstoši lietojumi, t.i., to lieto citu slimību ārstēšanai, nevis instrukcijā uzskaitītajām.

Sulpiryd - darbība

Sulpirīdu lieto šizofrēnijas ārstēšanai . Šīs slimības gadījumā pacientam ir divu veidu simptomi:

  • t.s pozitīvi (produktīvi) simptomi:
    • halucinācijas,
    • halucinācijas,
    • maldi,
    • domāšanas traucējumi
  • un tā saukto negatīvi simptomi, tas ir:
    • apātija,
    • atturība,
    • nav kontakta ar vidi,
    • anhedonia.

Tiek pieņemts, ka dopamīnerģiskās transmisijas traucējumi smadzenēs ir šizofrēnijas pamatā. Dažās tā daļās palielinās dopamīnerģiskā transmisija un rodas pozitīvi simptomi, savukārt dažās daļās dopamīna receptori ir nepietiekami aktīvi, kā rezultātā rodas negatīvi simptomi.

Sulpirīds ir D2 receptoru antagonists . Tas ir diezgan vājš, salīdzinot ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Sulpirīda drošības profils ir salīdzināms ar citu neiroleptisko līdzekļu drošības profilu.

Agrīnajos laboratorijas pētījumos tika pieņemts, ka sulpirīds ir selektīvs pret D2 receptoriem, savukārt vēlāk tika konstatēts, ka tas iedarbojas uz D3 un D4 receptoriem.

Tomēr lielākā daļa avotu apraksta sulpirīdu kā selektīvu pret D2 receptoriem. Tomēr tas neietekmē receptorus:

  • D1,
  • holīnerģiska,
  • adrenerģisks,
  • gabaergiczne,
  • histamīns
  • vai serotonīns.

Sulpirīda perorālā bioloģiskā pieejamība ir zema un svārstās no 33 līdz 35%. Sulpirīds slikti šķērso hematoencefālisko barjeru, kas ir saistīts ar tā lipofilitāti. Jums varētu rasties kārdinājums teikt, ka, pateicoties tam, tas izraisa mazāk blakusparādību no centrālās nervu sistēmas puses.

Diemžēl starp otrās paaudzes netipiskajiem neiroleptiķiem sulpirīds visbiežāk izraisa ekstrapiramidālas blakusparādības zāļu izraisīta parkinsonisma un trīces veidā.

Sulpirīds darbojas divos veidos unatkarībā no devas.

Mazās devās sulpirīdam ir antidepresants , ko var pamanīt pēc dažām terapijas dienām. Tomēr tas nav tā visizplatītākais lietojums, jo depresijas ārstēšanā tas zaudē vietu SSAI.

Tomēr lielās devās sulpirīds kavē akūtu šizofrēnijas simptomu rašanos. Lai gan tas izraisa ekstrapiramidālas blakusparādības, tās nav tik izteiktas kā klasisko neiroleptisko līdzekļu, piemēram, fenotiazīnu, gadījumā. Tāpēc tas ir viens no visbiežāk lietotajiem netipiskajiem medikamentiem šizofrēnijas akūtu simptomu ārstēšanai.

Sulpirīdam ir vēl viens efekts, ko īpaši novērtē gastroenterologi. Protišīs zāles uzlabo gļotu izdalīšanos no kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas, un tām ir pretvemšanas efekts . Šī iemesla dēļ šīs zāles ir lietotas gastroezofageālā refluksa un peptiskās čūlas slimības ārstēšanā.

Ārsti izraksta sulpirīdu kopā ar citām zālēm, kas ārstē šīs slimības kā papildterapiju. Šajā gadījumā sulpirīds tiek nozīmēts mazās devās, daudz mazākas nekā antipsihotiskās terapijas laikā. Šī sulpirīda lietošana nav oficiāli reģistrēta.

Sulpirīdu lieto arī migrēnas un Tureta sindroma ārstēšanaiārpus oficiālajām ārstēšanas shēmām

Sulpiryd - indikācijas

Saskaņā ar drošības datu lapu sulpirīds ir ieteicams akūtu un hronisku psihožu ārstēšanai, kas rodas šizofrēnijas gadījumā, īpaši, ja tās ir saistītas ar traucētas aktivitātes simptomiem.

Šīs zāles lieto arī depresijas ārstēšanai, ja citiem antidepresantiem nav terapeitiskas iedarbības vai tos kādu iemeslu dēļ nevar lietot pacienta ārstēšanai.

Sulpiryd - devas

Šizofrēnijas ārstēšana ir ilgstoša un ir izaicinājums gan pacientam, gan ārstējošajam ārstam

Saskaņā ar oficiālo ārstēšanas shēmu šizofrēnijas ārstēšana ir sadalīta 3 posmos:

  • akūtās fāzes terapija,
  • stabilizācijas terapijas fāze,
  • apkopes fāze.

Galvenie ārstēšanas mērķi ir:

  • recidīvu profilakse,
  • samazina šizofrēnijas simptomu smagumu
  • un pacienta dzīves kvalitātes uzlabošana.

Katrai no šīm fāzēm ir atšķirīgs ilgums. Tomēr pacients ir jāinformē, ka šizofrēnijas ārstēšana ir nepārtraukta un mēģinājumi izmantot intermitējošu terapiju nav devuši pozitīvus rezultātus. Diemžēl šizofrēnijas farmakoloģiskā ārstēšana ir pirmās izvēles terapija un līdz šimvienīgais efektīvais.

Ir pieņemts, ka antipsihotisko zāļu blakusparādību risks ir lielāks pacientiem, kuriem šizofrēnijas epizode ir bijusi tikai vienu reizi, nekā tiem, kuriem bijušas vairākas psihotiskas epizodes. Tādēļ neiroleptisko līdzekļu devai pacientiem ar pirmajiem simptomiem jābūt mazākai nekā pacientiem ar akūtu šizofrēnijas recidīvu.

Norezultāta iepriekš, sākuma deva šizofrēnijas ārstēšanai ir 400 līdz 800 mg dienā . Deva tiek sadalīta no rīta un vakarā (atkarībā no simptomiem).

Sulpirīdu nav ieteicams lietot tieši pirms gulētiešanas, jo pacientam var būt grūti aizmigt (zālēm var būt stimulējoša iedarbība).

Pacientiem ar pozitīvākiem simptomiem ieteicamas lielākas devas, bet, ja lielākā daļa pacienta simptomu ir negatīvi, daudzums var būt mazāks. Maksimālā sulpirīda deva ir 1200 mg.

Ārstējot depresiju, ieteicamā sulpirīda deva ir 150 līdz 300 mg . Ārstēšana tiek sākta ar 50 mg, un pēc tam zāļu piegāde pakāpeniski tiek palielināta atkarībā no zāļu iedarbības uz pacientu.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību jāsamazina ievadīto zāļu daudzums. Procentuālais daudzums, par kādu jāsamazina deva, ir atkarīgs no pacienta nieru stāvokļa, un to tieši nosaka ārsts. Šādiem pacientiem regulāri jāpārbauda nieres, izmantojot laboratorijas testus.

Cilvēkiem ar aknu mazspēju vai aknu darbības traucējumiem teorētiski devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr šāda pacienta ārstēšana prasa piesardzību, jo viena no sulpirīda blakusparādībām ir aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās. Šīs pacientu grupas ārstēšanas laikā sistemātiski jāveic laboratorijas testi.

Devas Tureta sindroma ārstēšanai sākas no 50 mg . Pēc tam zāļu daudzums tiek pakāpeniski palielināts līdz ieteicamajai terapeitiskajai devai 200-400 mg. Tiku ārstēšana ir tikai simptomātiska, un neviens pašreizējais medikaments nav efektīvs visiem pacientiem. Antipsihotiskie līdzekļi tikai samazina tiku skaitu līdz aptuveni 50%. Turklāt sulpirīds pacientiem ar Tureta sindromu izraisa:

  • nomierinoties,
  • obsesīvi-kompulsīvo simptomu mazināšana
  • un darbojas kā antidepresants.

Gastroenteroloģiskajā ārstēšanā zāļu devas ir aptuveni 50-100 mg . Tātad tie ir daudz mazāki nekā tie, ko izmanto garīgo slimību un traucējumu ārstēšanā. Tā rezultātā centrālās sistēmas blakusparādību risksnervu sistēma ir vāja.

Ir pētījumi, kas uzrāda augstu čūlu terapijas efektivitāti ar sulpirīdu kombinācijā ar antacīdiem līdzekļiem. Sulpirīds jālieto ar vismaz 2 stundu starplaiku pēc antacīdo līdzekļu lietošanas.

Sulpirīds jālieto iekšķīgi vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas.

Sulpiryd - kontrindikācijas

Nelietojiet sulpirīdu, ja Jums ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu.

Nelietojiet zāles:

  • feohromocitomas diagnozes vai aizdomu gadījumā,
  • ja pacients cieš no smagas porfīrijas,
  • Ja Jums ir audzēji, kas izraisa pārmērīgu prolaktīna sekrēciju (hipofīzes adenoma vai krūts vēzis), šeit jāuzsver, ka pētījumos ar dzīvniekiem tika novērots paaugstināts krūts vēža risks žurku mātītēm. Šāda darbība cilvēkiem nav dokumentēta.
  • ar vienlaicīgu levodopas lietošanu tas ir saistīts ar abu zāļu antagonizējošo iedarbību. Terapija šajā gadījumā nebūs efektīva.
  • zīdīšanas laikā vai grūtniecības laikā,
  • bērniem, kas jaunāki par 14 gadiem.

Ja pacients slimo ar Parkinsona slimību, apsveriet iespēju lietot sulpirīdu. Ārstam jānovērtē terapijas riska un ieguvuma attiecība.

Tā kā sulpirīds var izraisīt zāļu izraisītu parkinsonismu, palielināt pacienta trīci un samazināt Parkinsona slimības ārstēšanā izmantoto zāļu efektivitāti, tā lietošana šai pacientu grupai nav ieteicama.

Sulpirīds - piesardzības pasākumi un zāļu mijiedarbība

Viena no nopietnākajām sulpirīda lietošanas komplikācijām ir ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms. Tā ir individuāla reakcija un skar aptuveni 0,1% pacientu, kas ārstēti ar šo vielu. Tomēr tas ir nopietns stāvoklis, ko nevar ignorēt un kam nepieciešama tūlītēja diagnostika un hospitalizācija.

Pilnīgs ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS) attīstās 24–72 stundu laikā pēc pirmajām patoloģiskas reakcijas pazīmēm . NMS pieder pie hipertermijas sindroma, kura galvenie simptomi ir:

  • drudzis virs 38,5 grādiem pēc Celsija,
  • muskuļu stīvums, kas aprakstīts kā svina caurules simptoms,
  • palielināta fosfokreatīnkināzes aktivitāte.

Nelieli simptomi ir:

  • tahikardija,
  • nenormāls asinsspiediens,
  • pastiprināta svīšana,
  • apziņas traucējumi

Jāuzsver, tomēr, ka nāves risks pacientiemNetipisku neiroleptisko līdzekļu, piemēram, sulpirīda, lietošana ir zemāka nekā pacientiem, kuri lieto klasiskos antipsihotiskos līdzekļus. Ja rodas šī nevēlamā reakcija, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un pacients jāhospitalizē.

Ja pacientam, kurš tiek ārstēts ar sulpirīdu, rodas augsta temperatūra, zāļu lietošana jāpārtrauc un jānosaka drudža cēlonis.

Klīniskajos pētījumos ir konstatēts, kagados vecākiem cilvēkiem, kuri tiek ārstēti ar sulpirīdu, biežāk rodas tādas blakusparādības kā zāļu izraisīts parkinsonisms . Šī situācija ir izskaidrojama ar to, ka ar vecumu nigrostriālās sistēmas dopamīna nervu šūnas deģenerējas, kas ir papildu faktors, kas predisponē ekstrapiramidāliem simptomiem, piemēram, Parkinsona slimībai vai trīcei.

Turklāt gados vecākiem cilvēkiem ir lielāka iespēja saskarties ar nieru darbības traucējumiem, tādēļ šai pacientu grupai ir jāsamazina deva.

Citā pētījumā, kurā tika pētīta gastroenteroloģisko traucējumu ārstēšana, izmantojot sulpirīdu, atklājās, ka iespējamās ekstrapiramidālās blakusparādības bija biežākas sievietēm nekā vīriešiem.

Ir teorija, ka šīs parādības cēlonis ir estrogēns, kas samazina dopamīna receptoru ekspresiju. Protams, sievietēm šis hormons ir lielākā daudzumā nekā vīriešiem. Nav publicēts neviens oficiāls pētījums, kas apstiprinātu šīs teorijas pamatotību.

Sulpirīda lietošana jāpārtrauc piesardzīgi, joabstinences simptomi ir dokumentēti pēc ilgstošas ​​ārstēšanas . Tajos ietilpst:

  • slikta dūša,
  • vemšana,
  • svīšana,
  • bezmiegs.

Ja pārtraucat to lietot, var rasties arī slimības recidīvs, kas sākotnēji tika ārstēts ar sulpirīdu. Pacientam nevajadzētu vienam pieņemt lēmumu pārtraukt preparātu. Ārstam pēc gadījuma analīzes zāļu lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, nodrošinot pacientam alternatīvu ārstēšanu.

Neiroleptiskie līdzekļi, tostarp sulpirīds, var pazemināt krampju slieksni . Šīs zāles jālieto piesardzīgi kopā ar citām zālēm, kas darbojas līdzīgi. Ja pacientam anamnēzē ir krampji vai anamnēzē ir diagnosticēta nosliece uz krampjiem, šim pacientam sulpirīds jālieto piesardzīgi.

Ja ārsts nolemj epilepsijas slimnieka terapijā iekļaut sulpirīdu, viņam nevajadzētu samazināt pretepilepsijas līdzekļu devas par labu sulpirīdam.

Sulpirīds var pagarināt QT intervālu EKG izsekojamībā. Jāievēro piesardzība, lietojot sulpirīdu karioloģiskiem pacientiem un pacientiem, kuri lieto šādas zāles:

  • beta blokatori,
  • kalcija kanālu blokatori,
  • medikamenti, kas satur digitāli,
  • diurētiskie līdzekļi,
  • caurejas līdzekļi,
  • glikokortikoīdi,
  • amfotericīns B,
  • I un III klases antiaritmiskie līdzekļi.

Sulpirīdu nav ieteicams lietot kopā ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem, jo ​​palielinās blakusparādību risks.

Sulpirīda lietošanas laikā nedrīkst lietot alkoholu, jo tas pastiprina šo zāļu sedatīvo iedarbību.

Lietojiet sulpirīdu piesardzīgi kopā ar CNS nomācošiem līdzekļiem:

  • opioīdi, tostarp kodeīnu saturoši klepus medikamenti, pretsāpju līdzekļi mērenu vai stipru sāpju mazināšanai,
  • pretsāpju līdzekļi,
  • barbiturāti,
  • benzodiazepīni,
  • anksiolītiskie un miega līdzekļi, izņemot benzodiazepīnus,
  • antidepresanti, kuriem ir nomierinoša iedarbība,
  • pirmās paaudzes antihistamīni ar sedatīvu efektu (atrodams tādos preparātos kā aviomarīns, hidroksizīns, ketotifēns, klemastīns)
  • centrālās darbības antihipertensīvie līdzekļi, piemēram, baklofēns, talidomīds, pizotifēns,
  • klonidīns un tā atvasinājumi.

Sulpiryd - blakusparādības

Blakusparādības ietver:

  • hiperprolaktēmija,
  • amenoreja,
  • impotence,
  • aknu enzīmu palielināšanās,
  • nomierinoties,
  • miegainība,
  • ekstrapiramidāli simptomi,
  • diskinēzija,
  • Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms,
  • galaktoreja,
  • ginekomastija,
  • rotējošas acu kustības,
  • ortostatiskā hipotensija,
  • vēnu recekļi,
  • pārmērīga siekalošanās,
  • spastisks torticollis,
  • szczękościsk,
  • izsitumi.

Kategorija:

Veselība