Bisfosfonāti ir zāles, kas bloķē kaulu audu sadalīšanos. Šī iemesla dēļ tos izmanto daudzu skeleta sistēmas slimību ārstēšanā. Tās ir viena no svarīgākajām medikamentu grupām, ko izmanto osteoporozes ārstēšanā. Tie ir ļoti efektīvi šīs slimības ārstēšanā. Šo vielu darbība, tāpat kā visas zāles, ir saistīta ar noteiktām blakusparādībām. Kas jāzina, lietojot bisfosfātus?

Bisfosfonātiir zāļu klase, kuru darbība ir pierādīta, lai novērstu kaulu zudumu. Tos lieto osteoporozes ārstēšanai. un slimības, kuru gaitā kaulu audos noārdās minerālvielas. Šīs ir visbiežāk izrakstītās zāles osteoporozes ārstēšanai.

Saturs:

  1. Bisfosfonāti - darbība
  2. Bisfosfonāti - stāsts
  3. Bisfosfonāti - lieto osteoporozes ārstēšanā
  4. Bisfosfonāti - terapijas sākums
  5. Bisfosfonāti injekciju veidā un tabletēs
  6. Bisfosfonāti - to ir vērts zināt
  7. Bisfosfonāti - blakusparādības

Zinātniskie pierādījumi liecina, ka šīs zāles samazina kaulu lūzumu risku sievietēm pēcmenopauzes periodā ar osteoporozi līdz pat 70%. Pateicoties to pierādītajai efektivitātei, speciālisti tik bieži iesaka bisfosfonātus par šīs slimības galveno zāļu terapiju.

Medicīniskās situācijas, kurās tiek lietoti bisfosfonāti:

  • osteoporozes profilakse un ārstēšana
  • Pedžeta slimība
  • audzēja metastāzes kaulos
  • multiplā mieloma
  • primārā hiperparatireoze
  • osteoģenēzes traucējumi
  • šķiedru displāzija
  • citi kaulu trausluma apstākļi

Bisfosfonāti - darbība

Lai izprastu bisfosfonātu darbības mehānismu, ir jāsaprot kaulaudos notiekošie procesi. Mēs bieži iztēlojamies kaulus kā sava veida mirušu iekšējo plauktu. Tomēr tas ir nepareizs attēls. Mūsu skelets šūnu līmenī ir ārkārtīgi dinamisks.

Kaulu audi tiek pastāvīgi rekonstruēti. Tās homeostāzi jeb līdzsvaru uztur specializētas šūnas. Starp tiem mēs izšķiram osteoblastus, kas ir paredzēti, lai izveidotu kaulu un iznīcinātu toosteoklasti. Abi procesi audos notiek vienlaicīgi.

Bisfosfonāti ar savu darbību kavē kaulu noārdīšanas procesus. Tas ir tāpēc, ka tie veicina osteoklastu apoptozi vai pašnāvību. Tā kā šīs šūnas, ko dažreiz sauc par osteofītiem, ir atbildīgas par kaulu audu iznīcināšanu, to nogalināšana novērš to zudumu.

Bisfosfonāti ir diezgan vienkāršas ķīmiskas vielas. Var šķist mulsinoši, ka šādas primitīvas daļiņas atpazīst osteoklastus un ierosina to nāvi. Tomēr to var izskaidrot pavisam vienkārši. Šīm zālēm ir divas fosfātu grupas, kas savstarpēji sadarbojas, saistoties ar kalcija joniem.

Pateicoties tam, bisfosfonāti galvenokārt saistās ar šo elementu un uzkrājas kaulos. Tajos tie sasniedz augstu koncentrāciju, vienlaikus nenogulsnējot citos audos.

Osteoklasti sadala kaulus un atbrīvo no audiem bisfosfonātus. Pēc tam zāļu molekulas iekļūst osteoklastu šūnās. Tas izjauc intracelulāro enzīmu funkcijas osteoklastos, kas izraisa kaulu audu iznīcināšanu.

Bisfosfonātiem ir struktūras līdzība ar pirofosfātu. Daudzi fermenti tiek aktivizēti, piesaistoties šai ķīmiskajai vielai. Tā kā bisfosfonātu grupa atdarina pirofosfāta struktūru.

Zāles ar to parāda spēju atdarināt šo vielu. Pateicoties tam, tie apvienojas ar atbilstošiem fermentiem, bloķējot tos. Tādā veidā bisfosfonāti izjauc intracelulāros procesus osteoklastos.

Bisfosfonāti - stāsts

Bisfosfonāti tika izgudroti un tirgoti jau 19. gadsimtā. Tomēr tos neizmantoja kā narkotikas. Šo vielu ķīmiskās īpašības ir izmantotas, lai mīkstinātu ūdeni apūdeņošanas sistēmās, ko izmanto apelsīnu audzēs.

Pirmie pētījumi par bisfosfonātu lietošanu kaulu vielmaiņas traucējumu ārstēšanā ir datēti ar pagājušā gadsimta 60. gadiem. Sākotnējais pamatojums to iedarbībai uz cilvēkiem bija to spēja bloķēt hidroksilapatīta, kas ir galvenā kaulu minerāla sastāvdaļa, izšķīšanu.

Faktiskais bisfosfātu darbības mehānisms, bloķējot osteoklastus, tika atklāts tikai 1990. gados. Tas bija saistīts ar alendronāta tirdzniecību.

Bisfosfonāti - lieto osteoporozes ārstēšanā

Osteoporoze ir slimība, kurā kauli novājinās to minerālā blīvuma samazināšanās rezultātā. Tas palielina lūzumu risku. Kauli, kas lūst visbiežāk, ir mugurkaula skriemeļi,apakšdelma un gūžas kauli. Osteoporoze ir visizplatītākais lūzumu cēlonis gados vecākiem cilvēkiem. Šīs slimības rezultātā kauli var tik ļoti vājināties, ka tie spontāni lūzt.

Bisfosfonāti ir ieteicami kā vissvarīgākā ārstēšanas uzsākšana pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā. To ilgstoša lietošana šīs slimības gadījumā samazina kaulu lūzumu risku un palielina tā minerālo blīvumu.

Bifosfonātu terapija ilgst piecus gadus, ja to lieto iekšķīgi, vai trīs gadus, ja to ievada intravenozi. Ārstēšanas efekts ilgst trīs līdz piecus gadus. Personām, kurām ir lielāks risks, dažkārt ieteicama perorāla terapija desmit gadus vai intravenoza terapija sešus gadus.

Tiek lēsts, ka bisfosfonātu lietošana samazina lūzumu risku par 25 līdz 70%. Efektivitāte ir atkarīga no skartā kaula veida. Šīs zāles ir noderīgas arī, lai samazinātu turpmāku lūzumu risku tiem pacientiem, kuriem anamnēzē ir osteoporoze.

Bisfosfonāti - terapijas sākums

Pareiza D vitamīna un kalcija piegāde ir būtiska kaulu blīvuma uzturēšanai. Šis elements ir ļoti svarīga kaulu audu celtniecības sastāvdaļa. Savukārt D vitamīns ir būtisks, lai stimulētu pareizu kalcija uzsūkšanos.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas, kas ietver bisfosfonātu uzņemšanu, jums jānovērtē ikdienas kalcija daudzums ikdienas uzturā un jāveic osteomalācijas testi, kas ir slimība, kas saistīta ar nepietiekamu kaulu piesātinājumu ar šo elementu. Ja rezultāti liecina par šo traucējumu, jāveic papildu D vitamīna tests.

Ja tiek konstatēti trūkumi, pirms bisfosfonātu terapijas uzsākšanas noteikti papildiniet sava organisma D vitamīna un kalcija rezerves. Šīs problēmas neievērošana var izraisīt spēcīgus hipokalciēmijas simptomus - stāvokli, kas saistīts ar zemu kalcija līmeni asinīs.

Mūsu ķermenim ir īpaši aizsardzības līdzekļi, kas kontrolē elementu līmeni. Kad kalcija līmenis asinīs ir zems, tas tiek ņemts no kauliem osteoklastu aktivitātes dēļ. Bisfosfonāti bloķē kaulu audu sadalīšanos un tādējādi kalcija izdalīšanos. Šī iemesla dēļ pēc šo zāļu ievadīšanas personai ar zemu šī elementa līmeni asinīs tas samazinās vēl vairāk.

Hipokaliēmijas briesmas rada fakts, ka kalcijs nav tikai kaulu celtniecības materiāls. Tas ir iesaistīts arī neiromuskulārā transmisijā, imūnās atbildes reakcijās un asins recēšanā. Hipokaliēmija, kas var rasties pēc nepareizas bisfosfonātu lietošanasizraisa tādus simptomus kā:

  • tetānijas lēkmes
  • myasthenia gravis
  • gaitas traucējumi

Bisfosfonāti injekciju veidā un tabletēs

Bisfosfonāti ir iekšķīgi lietojamu un intravenozu zāļu veidā. Pirmās iespējas priekšrocība ir administrēšanas vienkāršība. Šī iemesla dēļ pacienti un ārsti visbiežāk izvēlas tabletes. Devu un lietošanas biežumu speciālists nosaka individuāli atkarībā no pacienta stāvokļa.

Tomēr tablešu lietošanas risinājumam ir daži trūkumi. Perorālo bisfosfonātu lietošana ir saistīta ar nepatīkamām gremošanas sistēmas problēmām.

Lai izvairītos no iepriekš minētajām blakusparādībām, dažkārt tiek izmantota intravenoza forma. Tā papildu priekšrocība ir lielāks darbības ātrums, salīdzinot ar perorālu lietošanu. Šīs formas zāles parasti lieto ik pēc 3-4 nedēļām.

Bisfosfonāti - to ir vērts zināt

Bisfosfonāti ir ļoti efektīvas zāles. Tomēr jāatceras, ka pareizai terapeitiskajai iedarbībai un blakusparādību samazināšanai ir svarīga pareiza kalcija un D vitamīna piegāde.Tāpēc zāļu terapija jāpapildina ar atbilstošu papildinājumu

Der atcerēties arī par šo medikamentu ietekmi uz koncentrēšanās spēju. Bisfosfonātu lietošana var izraisīt reiboni un miegainību. Tāpēc pēc to uzņemšanas jums nevajadzētu vadīt automašīnu.

Bisfosfonāti - blakusparādības

Iekšķīgi lietoti bisfosfonāti var izraisīt kuņģa darbības traucējumus, kā arī barības vada iekaisumu un eroziju. Var rasties arī slikta dūša, vemšana un caureja.

Šo zāļu intravenozās formas dažkārt izraisa drudzi un gripai līdzīgus simptomus. Tās parasti sākas pēc pirmās injekcijas. Lai mazinātu šīs komplikācijas, pirms injekcijas ieteicams organismu hidratēt.

Par autoruSāra Janovska, farmācijas maģistreĻubļinas Medicīnas universitātes un Bjalistokas Biotehnoloģijas institūta starpdisciplinārās doktorantūras doktorants farmācijas un biomedicīnas zinātņu jomā.Absolvējis farmācijas studijas Ļubļinas Medicīnas universitātē ar specializāciju augu medicīnā. Maģistra grādu ieguvusi, aizstāvot darbu farmaceitiskās botānikas nozarē par divdesmit sūnu sugu ekstraktu antioksidanta īpašībām. Šobrīd savā pētnieciskajā darbā viņš nodarbojas ar jaunu pretvēža vielu sintēzi un to īpašību izpēti uz vēža šūnu līnijām. Divus gadus viņa strādāja par farmācijas maģistrantu atvērtā aptiekā.

Kategorija:

Veselība