Gentamicīnu var atrast ziedes, krēma, sūkļa veidā, kas iemērc ar šo antibiotiku, infūziju šķīdumā un acu pilienos. Gentamicīnu visbiežāk lieto stacionārajā ārstēšanā, t.i., slimnīcās. Aptiekā pacients var iegādāties recepšu acu pilienus, kas satur šo antibiotiku, vai ziedes vai krēmus ar gentamicīnu kā vienu no sastāvdaļām (parasti kopā ar kortikosteroīdu vai citu pretmikrobu vielu, piemēram, klotrimazolu). Gentamicīnam nav perorālas formas, jo šī viela netiek absorbēta no kuņģa-zarnu trakta.

Gentamicīns darbībā

Gentamicīns ir viena no antibakteriālajām zālēm no aminoglikozīdu grupas. Tās darbība ir baktericīda, un tās pamatā ir saistīšanās ar baktēriju ribosomu apakšvienībām. Rezultātā tas kavē normālu olb altumvielu sintēzi baktēriju šūnā, un to vietā veidojas olb altumvielas ar nepareizu aminoskābju secību.

Gentamicīna molekulas iekļūšanas process baktēriju šūnā tiek traucēts paaugstinātas osmolaritātes apstākļos, pie zemāka pH vai paaugstinātas kalcija un magnija koncentrācijas klātbūtnē organismā. Šie apstākļi veicina baktēriju relatīvo rezistenci pret gentamicīnu.

Gentamicīna darbības joma ir diezgan plaša un ietver:

  • Gramnegatīvie aerobi,
  • stafilokoki,
  • Listeria myynocytogenes baktērijas
  • un dažas grampozitīvas baktērijas, piemēram, Staphylococcus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus.

Sākotnēji klīnicisti gentamicīnu lietoja ar lielu optimismu, taču ar laiku tika pamanīta tā toksiskā ietekme uz nierēm un dzirdes orgāniem. Pēc jaunāku un drošāku antibiotiku ieviešanas gentamicīnu vairs tik bieži lieto. Tomēr, pieaugot baktēriju rezistencei pret jaunajām zālēm, medicīnas sabiedrība atkal sliecās uz smagu infekciju ārstēšanu ar gentamicīnu.

Pastāv pieņēmumi, ka ierobežota gentamicīna lietošana, tikai smagu slimību gadījumā, ko izraisa pret aminoglikozīdiem jutīgas baktērijas, samazina rezistences risku pret iepriekšminētajiem. Runā, ka gentamicīna īslaicīga pārtraukšana slimnīcā samazina baktēriju rezistenci, kas nozīmē, ka pēc kāda laika ir iespējamsveiksmīgi uzsākt ārstēšanu ar šo vielu.

Lai samazinātu toksisko blakusparādību rašanos, terapijas laikā ir ieteicams kontrolēt gentamicīna koncentrāciju pacienta serumā

Šai vielai ir raksturīga farmakokinētisko parametru atšķirība starp indivīdiem un fakts, ka pat neliela nieru stāvokļa pasliktināšanās pacientam ietekmē gentamicīna metabolismu

Intravenozās infūzijas

Pastāv neoficiālas shēmas pacientu ārstēšanai ar gentamicīna intravenozām infūzijām kombinācijā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem, kur gentamicīnu ievada tikai vienu reizi dienā. Šī divu dažādu antibiotiku kombinācija palielina ārstēšanas efektivitāti un samazina blakusparādību risku, ko izraisa ilgstoša gentamicīna terapija.

Pašlaik, lai ārstētu infekcijas slimnīcās, gentamicīnu vienmēr lieto kopā ar citu antibiotiku.

Ar gentamicīnu piesūcināts sūklis

Gentamicīnu samērcēta sūkļa lietošana ir izplatīta ķirurģijā, ortopēdijā un transplantācijā . Sūkļa ievietošana brūces iekšpusē pēc operācijas vai kā aizsardzība ar sūkli uz implanta pēc implantācijas samazina infekcijas risku, t.i., tā ir profilaktiska.

Sūklis, kas ievietots brūcē, tur paliek pastāvīgi un netiek izņemts. Pats sūklis ir izgatavots no I un III tipa kolagēna, pateicoties kam tas pilnībā uzsūcas lietošanas vietā.

Šis gentamicīna ievadīšanas veids tomēr nevar būt vienīgā antibakteriālā iedarbība, ja pacients ir inficēts. Šajā gadījumā speciālisti papildus sūklim iesaka terapijā iekļaut arī vispārējas antibakteriālas zāles.

Pilieni vai ziede

Gentamicīns acu pilienu vai ziežu veidā tiek uzskatīts par drošu un nerada šādu blakusparādību risku.

No konjunktīvas maisiņa gentamicīns praktiski neuzsūcas collās, tāpēc tas neuzrāda nekādu sistēmisku efektu

Tāda pati slikta uzsūkšanās ir novērojama, ja šo antibiotiku lieto uz auss.

Indikācijas gentamicīna lietošanai

Ķirurģija, ortopēdija un transplantoloģija, izmantojot gentamicīna 2 mg/cm2 sūkli:

  • Pret gentamicīnu jutīgu baktēriju izraisītu infekciju atbalstoša ārstēšana. Šeit ir vērts pieminēt, ka pēcoperācijas infekcijas gadījumā labākais risinājums ir veikt bakteriogrammu un, pamatojoties uz to, izvēlēties atbilstošu antibiotiku
  • Vietējo kaulu un mīksto audu infekciju profilakse un pēc implantācijas.

Oftalmoloģijā pilienu veidā:

  • Akūts un hronisks bakteriāls konjunktivīts,plakstiņu mala vai asaru maisiņš.
  • Bakteriālas infekcijas izraisītas čūlas un keratīts
  • Profilaktiski pēc operācijas.

Dermatoloģijā:

  • Gentamicīnu kombinācijā ar kortikosteroīdiem visbiežāk lieto, lai ārstētu eksudatīvus ādas iekaisumus, kas ir sekundāri inficēti ar gentamicīnu jutīgām baktērijām.

Injekcijas vai infūzijas veidā slimnīcas apstākļos:

  • Nopietnas infekcijas, ko izraisa gramnegatīvi aerobi, tostarp:
    • sepse,
    • intraabdomināla infekcija, piemēram, peritoneāla infekcija
    • abscesi vai žultsvadu iekaisums,
    • urīnceļu infekcijas,
    • elpceļu infekcijas,
    • sekundāras apdegumu infekcijas,
    • pēcoperācijas infekcijas,
    • smagas infekcijas jaundzimušajiem (gentamicīns kombinācijā ar ampicilīnu ir viena no ieteicamajām kombinācijām sepses gadījumā zīdaiņiem).

Gentamicīna devas

Injekciju šķīduma dozēšanu nosaka ārstējošais ārsts. Tas parasti darbojas saskaņā ar vadlīnijām, kas cita starpā ir iekļautas "Nacionālajā antibiotiku aizsardzības programmā".

Pacientiem ar nieru mazspēju vai pavājinātu funkciju ir nepieciešama devas pielāgošana. Jāievēro piesardzība, nosakot ārstēšanas shēmu pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas noslogo nieres, piemēram, diurētiskos līdzekļus, un gados vecākiem pacientiem.

Pacientiem ar normāli funkcionējošām nierēm gentamicīnu parasti ievada vienu reizi dienā. Gentamicīna acu pilienus parasti lieto ik pēc 4 stundām pa 1-2 pilieniem.

Gentamicīna sūkli parasti ķirurgs pēc procedūras uzklāj fokusā vai uz ādas.

Gentamicīna ziedi lieto pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, parasti vienu vai divas reizes dienā.

Pacientam vienmēr jāievēro ārsta norādījumi, kurš izrakstījis antibiotiku. Pacients nedrīkst patstāvīgi mainīt ārstēšanas shēmu, jo tas palielina terapijas neefektivitātes vai rezistences pret infekciju izraisošām baktērijām attīstības risku, vai, visbeidzot, sekundāru infekciju ar jau rezistentiem mikroorganismiem, piemēram, sēnītēm vai baktērijām.

Kontrindikācijas gentamicīna lietošanai

Parasti vienīgā kontrindikācija gentamicīna lietošanai ir paaugstināta jutība pret šo vielu vai paaugstināta jutība pret citiem aminoglikozīdiem

Dažos avotos myasthenia gravis ir minēta kā kontrindikācija ārstēšanai ar gentamicīnu.

Piesardzības pasākumi un zāļu mijiedarbība

Tā kā gentamicīna terapija rada nieru vai dzirdes bojājumu risku, ieteicams kontrolēt tā koncentrāciju pacienta serumā, lai izvairītos no blakusparādībām. Pacientam bieži tiek pārbaudīta nieru darbība (seruma kreatinīna līmenis, kreatinīna klīrenss), kā arī vestibila un dzirdes orgānā esošā gliemežnīcas funkcijas.

Gentamicīns var arī bojāt līdzsvara orgānu un kavēt neiromuskulāro transmisiju.

Ototoksicitāte, t.i., dzirdes bojājumi, galvenokārt apdraud bērnus, vecāka gadagājuma cilvēkus un pacientus ar nieru mazspēju, jo viņu gadījumā gentamicīns var uzkrāties organismā.

Nieru darbības traucējumi parasti izzūd pēc ārstēšanas beigām. Vairumā gadījumu nefrotoksicitāti izraisa vairāki faktori kopā vai atsevišķi:

  • ilgstoša ārstēšana ar gentamicīnu,
  • ar palielinātu zāļu devu,
  • pacientam iepriekš ir bijuši nieru darbības traucējumi
  • un pacients, kurš lieto citas nefrotoksiskas zāles.

Pacienti ar hipokalciēmiju ar gentamicīnu jāārstē piesardzīgi. Ja Jums ir muskuļu vājums vai Parkinsona slimība, pēc gentamicīna ievadīšanas var tikt bloķēta neiromuskulārā transmisija. Lai izvairītos no šīs blakusparādības, ievadiet zāles lēni intravenozi.

Ja vienlaikus lietojat neiromuskulārus blokatorus, var rasties pastiprināta bloķēšana, kas var izraisīt elpošanas apstāšanos. Pretlīdzekļi šajā situācijā ir kalcijs un neostigmīns.

Ja ārstēšanas laikā ilgstoši novērojat caureju, iespējams, pēc ārstēšanas ar antibiotikām Jums ir attīstījies pseidomembranozais enterīts. Šādā situācijā ārstēšana ir jāpārtrauc un jāievieš zāles, kas reaģē uz C. difficile. Zāles, kas kavē zarnu perist altiku, nekādā gadījumā nedrīkst ievadīt pacientam.

Infūzijas šķīdums ir nātrija metabisulfāts, metilparahidroksibenzoāts un propilparahidroksibenzoāts, kas dažiem pacientiem var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Gentamicīnu nedrīkst ievadīt kopā ar oto-, neiro- un nefrotoksiskām zālēm, jo ​​palielinās šo blakusparādību risks.

Blakusparādības

Gentamicīns ir toksisks:

  • dzirdes orgāni,
  • vestibulārā sistēma,
  • nieres
  • un kavē neiromuskulāro vadīšanu.

Citas aktivitātesnevēlams ir:

  • paaugstinātas jutības reakcijas,
  • paaugstināta ķermeņa temperatūra,
  • proteīnūrija,
  • galvassāpes,
  • nogurums,
  • parestēzija,
  • redzes traucējumi,
  • sirdsklauves,
  • paaugstināts bilirubīna, urīnvielas un kreatinīna līmenis plazmā.

Dzirdes un vestibulārie traucējumi ir reti, bet nopietni, jo parasti tie ir neatgriezeniski. Tās parasti rodas, kad gentamicīna koncentrācija pacienta plazmā tiek pastāvīgi palielināta.

Sākumā pacients nepareizi dzird augstas frekvences, kam seko troksnis ausīs un spiediena sajūta ausīs. Vestibulārie traucējumi parasti izpaužas kā slikta dūša, vemšana, reibonis un nistagms.

Lietojot acu pilienus, dažkārt tiek novērota radzenes pārkaļķošanās, jo pilienu formulā ir fosfāts.

Var notikt arī:

  • plīsums,
  • acu apsārtums,
  • sāpes,
  • niezoša sajūta,
  • nieze,
  • un pēc instilācijas pacientam vairākas minūtes var rasties fotofobija.

Ja pacients ilgstoši lieto gentamicīna acu pilienus, tas var izraisīt radzenes čūlu veidošanos sēnīšu infekciju vai pret gentamicīnu rezistentu baktēriju dēļ.

Kategorija:

Veselība