- Salbutamola iedarbība
- Indikācijas salbutamola lietošanai
- Salbutamola devas
- Kontrindikācijas salbutamola lietošanai
- Piesardzības pasākumi un mijiedarbība
- Salbutamols un grūtniecība un zīdīšana
- Salbutamola blakusparādības
Salbutamols pieder pie zāļu grupas, kas stimulē Beta-2 receptorus. Šīs zāles galvenokārt izmanto elpceļu slimību ārstēšanā, savukārt ginekoloģijā un dzemdniecībā ir gadījumi, kad beta-2-agonisti tiek lietoti.
Salbutamola iedarbība
Salbutamols ir beta adrenerģisks stimulants, un tas irselektīvs beta-2 agonists . Lielākā daļa šo receptoru atrodas elpošanas sistēmā, tāpēc tos plaši izmanto pulmonoloģijā.
Šie receptori elpošanas traktā, cita starpā, atrodas uz virsmas:
- epitēlija šūnas,
- gludās muskulatūras šūnas,
- masta šūnas,
- endotēlija šūnas,
- II tipa pneimocīti,
- zemgļotādas dziedzeri,
- holīnerģisko gangliju šūnas.
To stimulēšana izraisa daudzvirzienu reakciju, kas ļauj pacientam stabilizēt elpošanu. Salbutamola agonistiskā iedarbība uz beta-2 receptoriem izraisa:
- centrālo un perifēro bronhu atslābināšana,
- jonu transporta intensifikācija epitēlijā,
- bronhodilatatora sekrēcija ar epitēlija šūnām,
- gļotādas šūnas palielina sekrēcijas aktivitāti,
- tiek paātrināta ciliāru kustība, šo reakciju rezultātā bronhi tiek attīrīti ātrāk un efektīvāk,
- asinsvadi bronhos paplašinās,
- epitēlijs kļūst mazāk caurlaidīgs, kas samazina plazmas noplūdi plaušās.
Visas iepriekš minētās reakcijas sniedz pacientam atvieglojumu aizdusas lēkmes laikā.
Salbutamols ir viens no īslaicīgas darbības beta-2-agonistiem. Tas ir saistīts ar tās molekulas hidrofilo raksturu. Šīs zāles nonāk tieši no ūdens ekstracelulārās telpas uz beta-2-adrenerģiskā receptora kodolu. Pateicoties tam, salbutamola iedarbība ir pamanāma jau pēc dažām minūtēm.
Zāles sasniedz maksimālo iedarbību pēc aptuveni 30 minūtēm , un salbutamola pilnā iedarbība ilgst līdz aptuveni 4 stundām. Pēc šī laika jonu saite starp zāļu molekulu un receptora aktīvo vietu tiek pārtraukta, un viela difūzijas ceļā tiek izņemta no šūnas.
Šīs grupas zāles var lietot kā papildinājumu glikokortikoīdu terapijai(to novēro astmas terapijas gadījumā) vai kā zāles, ko lieto hroniski. Vēlamākās formas ir:
- inhalācijas aerosola suspensija,
- inhalācijas pulveris vai smidzināšanas šķīdums, t.i. uzpūš.
Ar šādu zāļu ievadīšanu tiek samazināts sistēmisku blakusparādību risks, zāles ātri sasniedz vēlamo darbības vietu un tur sasniedz augstu koncentrāciju, neradot iepriekšējas metabolisma aknās vai sliktas uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta riska.
Apspriežamajā narkotiku grupā ārsti novēro fenomenu tahifilakse. Šī situācija ir nedaudz līdzīga tolerances fenomenam, taču šeit zāļu efektivitātes samazināšanās, samazinoties efektivitātei, ir saistīta ar mediatoru izsīkumu neironu presinaptiskajā membrānā. Visbiežāk tas notiek, kad pacients mēģina ātri pēc kārtas ievadīt vairākas devas.
Pirmajai devai ir ietekme, jo neirotransmiteri, kurus nervu sistēmā iedarbina zāļu darbības mehānisms, tiek iemesti sinaptiskajā spraugā un tiek nodoti nākamajam neironam.
Nākamās devas samazina neirotransmiteru piegādi sinapsē, kas samazina devas iedarbību. Atkal, pretēji tolerances fenomenam, devas palielināšana neizraisīs zāļu atkārtotu iedarbību.
Vēlamais terapeitiskais efekts tiks sasniegts pēc kāda laika, kura laikā notiks jaunu neirotransmiteru sintēze. Ir atzīmēts, ka astmas slimniekiem "ātrā tolerances sākums" pret beta-2 agonistiem ir ģenētiski noteikts.
Dažiem pacientiem regulāra īslaicīgas darbības beta-2-agonistu lietošana samazina bronhodilatatora atbildes reakciju. Šādā situācijā pacientam nevajadzētu izlemt patstāvīgi palielināt zāļu devu, un viņam nekavējoties jāsazinās ar ārstējošo ārstu.
Indikācijas salbutamola lietošanai
Atgriezeniskas bronhu obstrukcijas simptomātiska ārstēšana bronhiālās astmas un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) gaitā. Salbutamolu var lietot hroniska bronhīta un emfizēmas ārstēšanai.
Astmas gadījumā īslaicīgas darbības beta-2-agonistus (SABA) galvenokārt ievada, lai izbeigtu astmas lēkmi ar mazāko efektīvo devu. Astmas paasinājums rodas, ja pacients ir neefektīvs vai pakļauts izraisošajam faktoram.
Astmas lēkmes laikā kļūst grūti elpot, pacients kļūst nervozs un var pat krist panikā. Cilvēks bieži atspiedies pret dažādiem priekšmetiem, lai atvieglotu elpošanu.
Bieži vien pacients nespējpasakiet pilnu teikumu uz izelpas vai pat vienu vārdu, tāpēc ir ļoti svarīgi, lai vide, kurā pacients uzturas, zinātu, kā viņam palīdzēt lēkmes gadījumā, ja pacients nespēj atbilstoši reaģēt. Pacientam jābūt arī informācijai, ka viņš/viņa cieš no astmas.
Pretēji astmas ārstēšanai HOPS ārstēšana ietver hronisku beta-2 agonistu lietošanu. Pastāvīga bronhodilatatora terapija ir vērsta uz šīs progresējošās slimības saasināšanās iespējamības samazināšanu. Nav ieteicams pārtraukt terapiju pat tad, ja pēc medikamentu lietošanas pacients jūtas ievērojami uzlabojies.
A kategorijas pacientu (ar zemu saasināšanās risku un viegliem slimības simptomiem) ārstēšana ietver inhalējamu īslaicīgas darbības beta-2-agonistu lietošanu galvenokārt aizdusas gadījumā, savukārt progresīvāku HOPS bronhodilatatoru formu gadījumā. tiek regulāri lietotas gan īslaicīgas, gan ilgstošas darbības formas.
Lai gan salbutamolam ir arī relaksējoša iedarbība uz dzemdes muskuļiem, ko var izmantot, lai apturētu dzemdības priekšlaicīgu dzemdību laikā, tas nav izvēles medikaments. Šajā situācijā biežāk lietotās zāles ir nifedipīns un atozibāns.
Salbutamola devas
Suspensija inhalācijas aerosola veidā :
Devas parasti nosaka individuāli ar pacientu pulmonologs, ņemot vērā slimības progresu
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem, parasti veic 1-2 inhalācijas, lai atvieglotu elpas trūkuma lēkmes. Šai grupai maksimālā deva ir 8 inhalācijas dienā. Speciālisti atgādina, ka fiziskās slodzes gadījumā astmas vai alergēnu iedarbībai ir jāveic inhalācijas 10-15 minūtes pirms aizdusas iedarbināšanas. Bērniem līdz 12 gadu vecumam parastā deva elpas trūkuma lēkmes mazināšanai ir 1 inhalācija.
Nepareiza inhalatora lietošana var samazināt devu, kas nonāk elpošanas sistēmā, kas samazina zāļu terapeitisko iedarbību. Ārstam vai medmāsai ir jāinstruē pacients, kā tieši lietot inhalatoru.
Ja elpas trūkuma lēkmes laikā bērnam vai vecākam cilvēkam ir problēmas pareizi lietot inhalatoru, tirgū ir pieejamas inhalācijas kameras, kas atvieglo pacientam pareizās inhalatora devas uzņemšanu. zāles bez nepieciešamības saskaņot ieelpošanu ar zāļu ievadīšanu.
Lai gan pašlaik izsmidzināšana ir alternatīva zāļu ievadīšanai caur inhalācijas kameru, tās nav ieteicamas vecākiem, lai ārstētu hronisku bērnu. Daudz labāktie labi darbojas aizdusas lēkmes ārstēšanā, kad bērnam ir jāievada palielināta zāļu deva, un bērns ir izklaidīgs un sadarbība ar viņu var izrādīties izaicinājums aprūpētājam.
Salbutamola izsmidzināšanas šķīdumsdozēts šādi: 2,5 mg salbutamola 3 līdz 4 reizes dienā smidzināšanas veidā (šī deva attiecas uz pieaugušajiem un bērniem no 2 gadu vecuma) mūža).
Salbutamols ir pieejams arī tablešu unsīrupa veidā. Šīs zāles perorālās formas ir mazāk populāras, jo tās nedarbojas tik ātri kā t.s uzpūš un izraisa vairāk blakusparādību.Tabletes var dot bērniem no 6 gadu vecuma un pieaugušajiem , savukārtsīrupu var lietot bērni no 2 gadu vecuma .
Tabletes ievadīšana sākas ar 2 līdz 4 mg, līdz divām līdz četrām reizēm dienā. Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem deva jāierobežo līdz 2 mg trīs līdz četras reizes dienā.
Sīrupam dozēšana ir šāda :
- bērniem no 2 līdz 6 gadu vecumam: 2,5 līdz 5 ml sīrupa trīs līdz četras reizes dienā,
- bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: 5 ml sīrupa trīs līdz četras reizes dienā,
- pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem: 10 ml sīrupa trīs līdz četras reizes dienā.
Salbutamols ir pieejams arī kā injekciju šķīdums , ko var ievadīt subkutāni, intramuskulāri vai intravenozi
Kontrindikācijas salbutamola lietošanai
Zāles nedrīkst lietot cilvēki, kuriem ir paaugstināta jutība pret salbutamoluvai citām palīgvielām, kas atrodas konkrētajā zāļu formā. Drošības datu lapā paaugstināta jutība pret simpatomimētiskiem amīniem ir minēta arī kā kontrindikācija salbutamola lietošanai.
Salbutamolu nedrīkst lietot nekādā veidā, lai novērstu draudošu spontāno abortu.
Miokarda infarkts tiek minēts arī kā kontrindikācija šo zāļu lietošanai
Piesardzības pasākumi un mijiedarbība
Literatūrā ir uzsvērts, kabeta-2-agonistu lietošana nav ieteicama kā monoterapija pacientiem ar smagu un nestabilu astmu . Šiem pacientiem papildus glikokortikoīdu terapijai jālieto bronhodilatatori. Viņiem jābūt pastāvīgā ārstējošā ārsta uzraudzībā un regulāri jāveic plaušu funkcionālās pārbaudes, jo nekontrolēta astma var izraisīt pacienta nāvi smagas elpas trūkuma lēkmes laikā.
Ļoti svarīga informācija ārstam ir tad, kad pacientam ir jāpalielina lietoto devu skaits, lai gūtu atvieglojumuelpas trūkums. Tas var norādīt, ka astmas kontrole ir pasliktinājusies, un šī pacienta ārstēšana ir jāpārskata.
Zāļu lietošana jāveic tieši tā, kā vizītes laikā paskaidroja ārstējošais ārsts. Patstāvīgi nemainiet zāļu devu vai lietošanas veidu.
Ja pacientam pēc beta-2 agonista ievadīšanas rodas paradoksāls bronhu spazmas, pārtrauciet zāļu lietošanu un sāciet alternatīvu ārstēšanu.
Jūs nedrīkstat lietot salbutamolu kopā ar propranololu, jo tiem ir pretēja iedarbība un var rasties zāļu mijiedarbība un var samazināties terapijas efektivitāte.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar vielmaiņas traucējumiem, piemēram, diabētu vai hipertireozi. Salbutamols paaugstina glikozes līmeni asinīs, kas apgrūtina cukura diabēta kontroli pacientiem. Glikokortikosteroīdi, ko lieto politerapijā ar salbutamolu, arī negatīvi ietekmē pacienta glikēmiju.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar vienlaicīgu feohromocitomu, asinsvadu slimībām, kas izraisa asinsvadu lūmena sašaurināšanos, un hipertensiju.
Retos gadījumos salbutamols var izraisīt miokarda išēmiju. Risks galvenokārt ir pacientiem ar pamatslimību un gados vecākiem pacientiem. Ja ārstētā persona sajūt pēkšņu spiedienu un sāpes krūtīs un elpas trūkumu, viņai nekavējoties jādodas pie ārsta.
Ārstēšana ar beta-2-agonistiem rada hipokaliēmijas risku, t.i., pazeminās kālija koncentrācija serumā. Zāles, kas politerapijā pavada beta-2-agonistus, piemēram, glikokortikosteroīdi, arī izraisa kālija līmeņa pazemināšanos organismā. Terapijas laikā ar šīm zālēm kālija līmenis serumā jākontrolē, izmantojot laboratoriskos izmeklējumus, un, ja tas pazeminās, pacientam jāapsver kālija papildināšana.
Lietojot salbutamolu, Jums var attīstīties šaura kakta glaukoma. Pacientiem, kuriem jau ir diagnosticēta glaukoma vai ir aizdomas par to, ievērojiet piesardzību un informējiet pacientu, lai novērstu zāļu iekļūšanu acī.
Nelietojiet salbutamolu kopā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem un tricikliskajiem antidepresantiem.
Salbutamols un grūtniecība un zīdīšana
Pacientei nedrīkst ievadīt salbutamolugrūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Šīs zāles ir iekļautas zāļu C drošības kategorijā grūtniecības laikā. Dzīvniekiem ir novērots, ka lielu salbutamola devu ievadīšana kaitē auglim.
Barojošas sievietespacientēm, kas baro bērnu ar krūti, ārstēšanas laikā ar salbutamolumazulis jāatšķir no krūts. Pētījumos nav pierādīts, ka šīm zālēm ir negatīva ietekme uz jaundzimušo. Salbutamols var apgrūtināt transportlīdzekļa vadīšanu un mehānismu apkalpošanu, jo tā blakusparādības ir, piemēram, roku muskuļu trīce un reibonis.
Salbutamola blakusparādības
Ļoti biežas blakusparādības ir skeleta muskuļu trīce .
Biežas blakusparādības ir:
- galvassāpes,
- tahikardija,
- sirdsklauves,
- muskuļu spazmas.
Var tikties retāk:
- paaugstinātas jutības reakcija,
- hipokaliēmija (ja terapija kombinācijā ar citām zālēm, kas samazina kālija līmeni plazmā, palielina hipokaliēmijas risku),
- hiperaktivitāte,
- perifēro asinsvadu paplašināšanās,
- muskuļu stīvums,
- sirds ritma traucējumi,
- sirds išēmiskā slimība.
Lietojot zāles ieelpojot, var tikt kairināta rīkle un mutes gļotāda. Var rasties arī paradoksāls bronhu spazmas, kas izpaužas kā sēkšana tūlīt pēc zāļu lietošanas.