PĀRBAUDĪTS SATURSAutors: Romāns Vodovskis

Flukonazols pieder pretsēnīšu triazolu grupai. Tas galvenokārt darbojas, inhibējot no citohroma P-450 atkarīgo 14 alfa-lanosterīna demetilāciju, kas ir svarīgs ergosterola biosintēzes elements sēnē. 14 alfa-metilsterīnu uzkrāšanās korelē ar sekojošu ergosterola zudumu sēnīšu šūnu membrānā.

Indikācijas flukonazola lietošanai

Sēnīšu infekciju (tostarp akūtu un recidivējošu maksts kandidozi, rauga balanītu, gļotādas kandidozi, ģeneralizētu kandidozi, dermatofitozi, onihomikozi, kriptokoku meningītu) ārstēšana un sēnīšu infekciju profilakse (atkārtota meningīta profilakse) , mutes dobuma, rīkles un barības vada kandidāla mukozīta atkārtošanās novēršana HIV inficētiem pacientiem, maksts kandidozes atkārtošanās novēršana, mikozes profilakse pacientiem ar novājinātu imunitāti.

Kontrindikācijas flukonazola lietošanai

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai radniecīgiem azola savienojumiem ir pretindikācija flukonazola lietošanai. Atkārtotu devu mijiedarbības pētījumos terfenadīna lietošana pacientiem, kuri saņem vairākas flukonazola devas 400 mg dienā vai vairāk, ir kontrindicēta.

Citu zāļu, kas pagarina QT intervālu un kuras metabolizē citohroms P450 (CYP3A4 izoenzīms), piemēram, cisaprīds, astemizols, pimozīds, hinidīns un eritromicīns, lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri saņem flukonazolu.

Pieejamie preparāti

Zāles ir pieejamas tikai pēc receptes šādā formā:

  • iekšķīgi lietojamas kapsulas,
  • sīrups
  • un infūzijas šķīdumu.

Flukonazola devas

Devu nosaka ārsts, pamatojoties uz diagnozi. Dienas deva jāpielāgo sēnīšu infekcijas veidam un smaguma pakāpei. Ievērojiet tās ieteikumus. Nepietiekami ilgs ārstēšanas periods var izraisīt aktīvas infekcijas atkārtošanos.

Flukonazola blakusparādības

Visbiežāk ziņotās blakusparādības ir:

  • galvassāpes,
  • vēdersāpes,
  • caureja,
  • slikta dūša,
  • vemšana,
  • paaugstināts alanīna aminotransferāzes, aspartātaminotransferāzes, sārmainās fosfatāzes līmenis asinīs
  • un izsitumi.

Mijiedarbība ar citām zālēm un vielām

Zāles, kas satur flukonazolu, mijiedarbojas ar vairākām citām zālēm. Tādēļ pastāstiet savam ārstam par visām zālēm, ko lietojat, tostarp par tām, kuras ir pieejamas bez receptes.

  • Flukonazola lietošana kopā ar cisaprīdu, astemizolu, pimozīdu, eritromicīnu, terfenadīna un flukonazola lietošana devā, kas lielāka vai vienāda ar 400 mg, ir kontrindicēta,
  • Flukonazols var palielināt halofantrīna koncentrāciju plazmā, jo tas inhibē CYP3A4. Flukonazola un halofantrīna vienlaicīga lietošana var palielināt kardiotoksicitātes risku (pagarināts QT intervāls, torsade de pointes). Jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas,
  • Flukonazols var ietekmēt citu zāļu farmakokinētiku, ko metabolizē CYP2D6, CYP3A4 un CYP2C9 izoenzīmi. Var pastiprināt alfentanila, amitriptilīna un nortriptilīna, celekoksiba, fentanila, metadona, NPL (piemēram, ibuprofēna, flurbiprofēna), sakvinavīra, rifabutīna, teofilīna un zidovudīna iedarbību
  • Vienlaicīgas flukonazola un varfarīna lietošanas laikā protrombīna laiks palielinājās 2 reizes, iespējams, tāpēc, ka CYP2C9 izoenzīms kavē varfarīna metabolismu. Jums, iespējams, būs jāpielāgo varfarīna deva,
  • Pēc midazolāma perorālas lietošanas flukonazols palielināja midazolāma koncentrāciju un zāļu ietekmi uz psihomotorajām funkcijām,
  • Vienlaicīgas flukonazola un triazolāma lietošanas gadījumā novērota pastiprināta un ilgstoša triazolāma iedarbība. Ja ir nepieciešama vienlaicīga benzodiazepīnu un flukonazola lietošana, ieteicams samazināt benzodiazepīnu devas un pareizi uzraudzīt pacientu,
  • Flukonazols inhibē karbamazepīna metabolismu. Tika novērots arī karbamazepīna līmeņa paaugstināšanās serumā par 30%. Pastāv karbamazepīna toksicitātes attīstības risks,
  • Vienlaicīga ārstēšana ar ciklofosfamīdu un flukonazolu izraisa seruma bilirubīna un kreatinīna līmeņa paaugstināšanos. Ja šīs zāles lieto vienlaikus, īpaša uzmanība jāpievērš seruma bilirubīna un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās riskam,
  • Miopātijas un rabdomiolīzes risks palielinās, ja flukonazolu lieto vienlaikus ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, ko metabolizē CYP3A4, piemēram, atorvastatīnu un simvastatīnu, vai ko metabolizē CYP2C9, piemēram, fluvastatīnu. Jair nepieciešama vienlaicīga ārstēšana, pacienti jānovēro, vai nerodas miopātijas un rabdomiolīzes pazīmes, un jākontrolē viņu kreatinīna kināzes līmenis,
  • Flukonazols ievērojami palielina ciklosporīna koncentrāciju. Šīs zāles var lietot vienlaikus, samazinot ciklosporīna devu atkarībā no tā koncentrācijas,
  • Flukonazols var paaugstināt everolīma koncentrāciju plazmā, inhibējot enzīmu CYP3A4,
  • Flukonazols palielina sirolīma koncentrāciju plazmā, iespējams, inhibējot tā metabolismu ar CYP3A4 un P-glikoproteīna palīdzību. Šīs zāles var lietot kombinācijā, ja sirolīma devu pielāgo atkarībā no zāļu koncentrācijas un/vai iedarbības,
  • Jākontrolē līmenis serumā, ja to lieto vienlaikus ar fenitoīnu,
  • Pacienti, kuri ilgstoši ārstējas ar flukonazolu un kortikosteroīdiem, jāuzrauga, vai pēc flukonazola lietošanas pārtraukšanas nerodas virsnieru mazspējas simptomi,
  • Paredzams, ka flukonazols var palielināt vinka alkaloīdu (piemēram, vinkristīna un vinblastīna) koncentrāciju plazmā un izraisīt neirotoksicitāti.

Ietekme uz transportlīdzekļa vadīšanu un mehānismu lietošanu

Nav veikti pētījumi par flukonazola ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacients jābrīdina par iespēju, ka produkta lietošanas laikā var rasties reibonis.

Grūtniecība un zīdīšana

Flukonazolu standarta devās un īslaicīgās devās nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien nav absolūta nepieciešamība. Flukonazols izdalās mātes pienā, sasniedzot zemāku koncentrāciju nekā serumā. Zīdīšana nav ieteicama pēc vairāku flukonazola devu lietošanas vai pēc lielu devu lietošanas.

Kategorija:

Veselība