Amantadīns ir organisks ķīmisks savienojums, ko izmanto kā pretvīrusu zāles un tagad lieto Parkinsona slimības ārstēšanai. Kā amantadīns darbojas? Kad to lieto? Kādas ir amantadīna blakusparādības?

Amantadīnsir ieviests medicīnā kā pretvīrusu līdzeklis. Šīs vielas lietošanas indikācija ir A gripas vīrusa izraisītu infekciju profilakse un ārstēšana.Ir ārkārtīgi svarīgi, lai šīs zāles nebūtu aktīvas pret citiem gripas vīrusa veidiem. Pašlaik amantadīna lietošana infekciju ārstēšanā ir atteikta, jo mikroorganismiem ir augsta rezistence pret šo vielu.

Zāļu pretvīrusu iedarbība balstās uz M2 kanāla proteīna bloķēšanu uz vīrusa virsmas. Var teikt, ka amantadīns veido sava veida spraudni proteīna kanālā.

M2 proteīnu izmanto ūdeņraža jonu transportēšanai, t.i., lai radītu skābu pH līmeni, kas nepieciešams, lai pārrautu apvalku, kas aizsargā vīrusa ģenētisko materiālu. Zāļu iedarbības rezultātā tiek novērsta ģenētiskā materiāla izdalīšanās no aploksnes. Rezultātā mikroorganismi nevar vairoties saimnieka organismā.

Amantadīns medicīnā ir aizstāts ar rimantadīnu, kam raksturīgs līdzīgs terapeitiskais mehānisms, ar samazinātām blakusparādībām.

Amantadīns Parkinsona slimības ārstēšanā

Amantadīna terapeitiskā efektivitāte Parkinsona terapijā tika atklāta 1968. gadā nejauši. Pacients ar vidēji smagiem slimības simptomiem zāles lietoja trīs mēnešus, lai novērstu gripu. Viņas ārsts Švābs novēroja un aprakstīja būtisku simptomu, piemēram, trīces, stīvuma un lēnuma samazināšanos skartajai sievietei šīs ārstēšanas laikā. Uzlabojumi izzuda pēc kāda laika pēc amantadīna lietošanas pārtraukšanas.

Gadu vēlāk Schwab publicēja klīnisko pētījumu rezultātus par amantadīna lietošanu Parkinsona slimnieku terapijā. Viņi parādīja, ka 200 mg šīs zāles dienas deva ievērojami samazināja slimības simptomus 66% pacientu. Ārsts arī pamanīja ievērojamu intelektuālās darbības uzlabošanos.

Amantadīns - amantadīna darbības mehānisms neiroloģisku traucējumu gadījumā

Amantadīna terapeitiskās darbības mehānisms neiroloģisko slimību gadījumā nav pilnībā izprotams. Pētījumi liecina, kašīm zālēm ir vairāk nekā viens darbības veids. Viens no tiem ir dopamīnerģiskās vadītspējas stimulēšana.

Parkinsona slimības laikā tiek novērota dopamīna koncentrācijas samazināšanās smadzeņu tumšajā pamatnē. Tā rezultātā rodas motoriski traucējumi, piemēram, lēnākas kustības, trīce un ķermeņa stīvums.

Amantadīns stimulē dopamīna izdalīšanos no presinaptiskajiem galiem. Tas arī kavē šī neirotransmitera atpakaļsaisti un stimulē dopamīnerģiskos receptorus.

Turklāt amantadīns bloķē jonotropo NMDA receptoru un tam ir holinolītiska iedarbība. Pastāv teorijas, saskaņā ar kurām NMDA receptoriem un tos stimulējošām aminoskābēm ir liela nozīme smadzeņu neirodeģeneratīvo procesu norisē.

Pārmērīga šīs sistēmas stimulēšana izraisa išēmiju un ar iekaisumu saistītu neirodeģenerāciju. Tāpēc amantadīna NMDA receptoru aktivitāti modulējošās īpašības ir terapeitiski labvēlīgas.

Amantadīns kā holinolītisks līdzeklis

Zāles ar holinolītisku efektu ir tās, kas uzrāda holīna neiromediatoram pretēju darbību. Daudzām vielām, ko izmanto Parkinsona slimības ārstēšanā, ir šāds terapeitiskais profils. Šādas zāles ir:

  • triheksifenidils
  • prydynol
  • biperyden

Holinolītiskās iedarbības mehānisms ir labvēlīgs neirodeģeneratīvām slimībām. Zāles, kurās tas ir, stimulē nervu sistēmu. Tajā pašā laikā ar holīnu saistītās neirotransmisijas bloķēšanai ir relaksējoša iedarbība uz muskuļiem.

Parkinsona slimības gadījumā ir palielināts muskuļu stīvums, tāpēc amantadīna spazmolītiskās īpašības tā holinolītiskā rakstura dēļ būs labvēlīgas

Holinolītiskie līdzekļi ir zāles, kas spēcīgi ietekmē visu ķermeni. To pieņemšanas iemesli:

  • zīlīšu paplašināšanās
  • bronhodilatācija
  • zarnu perist altikas kavēšana
  • sausa mute
  • nervu sistēmas uzbudinājums, kas izraisa halucinācijas, uzbudinājumu, delīriju
  • ķermeņa temperatūras paaugstināšanās

Norādītās organisma reakcijas uz holinolītiskām vielām noteiktās situācijās var būt ārstnieciski labvēlīgas. Diemžēl tās bieži vien kļūst par apgrūtinošām blakusparādībām.

Narkotikas ar līdzīgu darbības profilu var savstarpēji mijiedarboties, palielinot to negatīvo ietekmi uz ķermeni. Tāpēc nav ieteicams amantadīnu kombinēt ar citiem holinolītiskiem līdzekļiem, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanā.

Amantadīns - neiroprotektīva un neiromodulējoša iedarbība

Sakarā ar akcijumodulējot NMDA receptoru aktivitāti, kas var piedalīties neirodeģeneratīvajos procesos, amantadīns efektīvi kavē Parkinsona slimības attīstību.

Šīs īpašības ir apstiprinātas klīniskajos pētījumos, kas ilga 15 gadus. Paredzamais dzīves ilgums pacientiem, kuri lietoja šīs zāles, bija statistiski nozīmīgi garāks nekā citiem Parkinsona slimības pacientiem.

Amantadīns kavē iekaisuma procesus un stimulē augšanas faktorus nervu sistēmā. Tāpēc to var izmantot kā neiroprotektīvu un neiromodulējošu līdzekli Parkinsona slimības sākuma stadijā.

Amantadīns kombinētā terapijā ar levodopu

Ilgstošas ​​darbības amantadīnu lieto diskinēzijas ārstēšanai, kas ir levodopas blakusparādība, kas pašlaik ir primārais un vissvarīgākais medikaments Parkinsona terapijā.

Diskinēzijas ir problēma, kas raksturīga slimības progresējošai stadijai. Tie sastāv no kustību traucējumiem, kas saistīti ar levodopas maksimālo koncentrāciju asinīs un tās sekojošo samazināšanos.

Pasaules Veselības organizācija tagad iesaka lietot amantadīnu kombinētajā terapijā, lai samazinātu levodopas blakusparādības. Tajā pašā laikā PVO atzina monoterapiju ar šīm zālēm par neefektīvu ārstēšanas iespēju.

Amantadīns - blakusparādības

Ir dažas centrālās nervu sistēmas blakusparādības, kas saistītas ar amantadīna lietošanu. Pacientiem bieži ir reibonis un halucinācijas. Tie var veicināt nekontrolētus kritienus, izraisot traumas.

Vēl viena blakusparādību grupa ir saistīta ar zāļu holinolītisko raksturu. Pacienti, kuri lieto amantadīnu, var ciest no aizcietējumiem un sausa mute.

Antiholīnerģiskā iedarbība ir saistīta arī ar psihotiskas uzvedības pastiprināšanas risku pacientiem ar šādu noslieci.

Nopietnas blakusparādības var ietvert:

  • miegainība
  • domas par pašnāvību
  • depresija
  • halucinācijas
  • destruktīvas darbības, kas izraisa atkarību: azartspēles, riskantas seksuālās aktivitātes, neracionāli tēriņi
  • paškontroles problēmas
  • zems asinsspiediens
  • Stīvensa-Džonsona sindroms

Amantadīns - kontrindikācijas lietošanai

Galvenās kontrindikācijas amantadīna lietošanai ir:

  • smaga sastrēguma sirds mazspēja
  • kardiomiopātija
  • miokardīts,
  • bradikardija
  • sirdsdarbības traucējumi, kas saistīti ar ilgstošu intervāluQT
  • ģimenes anamnēzē ir iedzimts gara QT intervāla sindroms
  • smagas kambaru aritmijas
  • tādu zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu
  • epilepsija
  • hipokaliēmija
  • hipomagniēmija
  • grūtniecība
  • zīdīšanas periods

Zāļu antiholīnerģiskā rakstura dēļ cilvēkiem, kuri cieš no:

, lietojot amantadīnu, jāievēro īpaša piesardzība
  • prostatas paplašināšanās
  • glaukoma
  • eksogēnas psihozes

Amantadīns - indikācijas terapijas pārtraukšanai

Amantadīna lietošana jāpārtrauc šādos gadījumos:

  • sirdsklauves
  • vājš
  • reibonis

Zāles nedrīkst pēkšņi pārtraukt pacientiem, kuri vienlaikus lieto neiroleptiskos līdzekļus. Lēmums par ārstēšanas pārtraukšanu vai turpināšanu jākonsultējas ar ārstu-speciālistu.

Amantadīns - mijiedarbība ar citām zālēm

Lietojot amantadīnu, esiet piesardzīgs, lietojot medikamentus:

  • antiholīnerģiskie līdzekļi
  • antidepresanti
  • pretdiskriminējoši
  • antihistamīni
  • fenotiazīna atvasinājumi

Nopietna amantadīna mijiedarbība ar citām zālēm

Amantadīns palielina holinolītisko zāļu blakusparādības. Šī kombinācija var izraisīt halucinācijas un apjukuma stāvokļus.

Ir kontrindicēts to kombinēt ar zālēm, kas pagarina QT intervālu. Mijiedarbība var izraisīt nopietnas sirds problēmas.

CNS stimulanti kombinācijā ar amantadīnu palielina tādu blakusparādību risku kā trauksme, nervozitāte, bezmiegs un sirds problēmas.

Triamterēns un hidrohlortiazīds var izraisīt bīstamu amantadīna līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Amantadīna un COVID-19 ārstēšana. Vai amantadīns iedarbojas pret koronavīrusu?

Ik pa laikam plašsaziņas līdzekļos parādās ziņas par amantadīna efektivitāti COVID-19 ārstēšanā. Taču, kā uzsvēra intervijā Polijas Preses aģentūrai, Ļubļinas 1. klīniskās slimnīcas Infekcijas slimību nodaļas vadītājs prof. Dr hab. Kšištofs Tomaševičs, amantadīnam nav ieteikumu no organizācijām, kas atļauj lietot zāles terapijā.

Nav arī pierādījumu, ka šīs zāles iedarbojas, un tās nav lietotas ilgu laiku. Viņš atzina, ka Covid-19 ārstēšanā jau kopš epidēmijas sākuma lietotas dažādas zāles, taču amantadīns netika ņemts vērā. - Mums bija stadija, kad uzskatījām par zālēm, kas iedarbojas, piemēram, HIV vai hlorokvīna ārstēšanā, jo to lietošanai bija pat teorētisks pamatojums.narkotikas. Amantadīna gadījumā tāda pamata nebija un nav – uzsvēra profesors.

Prof. Tomaševičs atgādināja, ka zāļu aprakstam neatbilstošu zāļu lietošana var izraisīt juridiskas sekas un tas ir nepieņemami.

- Jā, dažreiz mēs nolemjam iziet eksperimentālu terapiju, bet pirms tam mums ir jāsaņem bioētikas komitejas apstiprinājums. Mēs to darām kopš COVID-19 epidēmijas sākuma. Piemēram, mēs lietojam tocilizumabu un iepriekš remdesiviru, kas COVID-19 terapijai ir apstiprināts tikai kādu laiku, viņš teica.

Viņš arī pamanīja, ka tādu medikamentu lietošana, kas nepalīdzēja, faktiski atliek atbilstošās terapijas ievadīšanas brīdi.

Par autoruSāra Janovska, farmācijas maģistreĻubļinas Medicīnas universitātes un Bjalistokas Biotehnoloģijas institūta starpdisciplinārās doktorantūras doktorants farmācijas un biomedicīnas zinātņu jomā.Absolvējis farmācijas studijas Ļubļinas Medicīnas universitātē ar specializāciju augu medicīnā. Maģistra grādu ieguvusi, aizstāvot darbu farmaceitiskās botānikas nozarē par divdesmit sūnu sugu ekstraktu antioksidanta īpašībām. Šobrīd savā pētnieciskajā darbā viņš nodarbojas ar jaunu pretvēža vielu sintēzi un to īpašību izpēti uz vēža šūnu līnijām. Divus gadus viņa strādāja par farmācijas maģistrantu atvērtā aptiekā.

Citi šī autora raksti

Kategorija:

Veselība